DOMANDA
Desiderei sapere quale è il principio attivo maggiormente “potente” tra gli antistaminici di seconda generazione. Grazie
RISPOSTA
La domanda da un milione per un farmacologo… Vediamo di darLe alcuni concetti base per capire quanto sia difficile una risposta (se conosce l’inglese, legga prima la relazione del Dr Waldman al 21 congresso europeo di allergologia, pubblicato in Advanced Studies in Medicine. 2002). I farmaci anti-H1 recettore per l’istamina (noti come anti-istaminici) trovati già dagli anni ’30 e divisi in numerose categorie farmacologiche in base alla struttura, avevano spesso una mancanza di specificità per i recettori periferici (quelli che desideriamo bloccare nelle allergie) potendo inibire anche quelli del sistema nervoso centrale (di qui la sonnolenza e altri effetti sgradevoli) ma anche altri in particolare quelli colinergici (con disturbi gastrointestinali) per cui conservano un ruolo importante per la loro efficacia in certe situazioni cliniche. Per ovviare agli effetti collaterali indesiderati sono stati introdotti i cosiddetti farmaci di seconda generazione (quelli cui lei si riferisce, comprendendovi una lunga lista da Astemizolo a Terfenadina) fino ai loro metaboliti attivi (Desloratadina e Fexofenadina) da alcuni indicati come terza generazione.
Ora viene il difficile: l’efficacia in un determinato organo o malattia non sempre correla con la potenza del farmaco. Occorre quindi sapere qual è il risultato clinico che si desidera ottenere in ciascuna situazione. Invece la potenza si può misurare come affinità per il recettore che si vuole bloccare (nel caso H1 dell’istamina) mediante misure in laboratorio, oppure come dose minima capace di inibire in esseri umani alcuni effetti dell’istamina (p.es. lo sviluppo di un pomfo sulla pelle dove si è applicata istamina, come nei test cutanei per le allergie). Tutto ciò poi va interpretato a seconda della sede di applicazione, della farmacocinetica, ecc. Quindi la risposta è: la potenza di un antiistaminico dipende da quale effetto si vuole ottenere e con quali e quanti effetti collaterali. Infine, la dose può essere aumentata aumentando quindi la potenza dell’effetto (p.es. raddoppiando o quadruplicando la dose nel prurito dell’orticaria cronica spontanea).
