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sostanze oppioidi endogene, a struttura polipeptidica, dotate di proprietà biologiche simili a quelle della morfina e delle sostanze oppiacee. Alla scoperta di queste sostanze si è giunti studiando il meccanismo d’azione biologica della morfina e degli alcaloidi simili. Questa esplica i suoi effetti legandosi a specifici recettori presenti nel sistema nervoso centrale, in concentrazioni molto elevate proprio in quelle aree cerebrali deputate alla percezione della sensibilità dolorifica. A partire da ciò è stato possibile dimostrare la presenza di sostanze endogene in grado di esplicare un analogo effetto biologico, modulando in condizioni fisiologiche la trasmissione e la percezione della sensibilità dolorifica, legandosi ai recettori per gli oppiacei. Attualmente si conoscono quattro distinte classi di endorfine, dette rispettivamente «alfa», «beta», «gamma» e «delta». Al sistema delle endorfine appartengono anche due sostanze pentapeptidiche originariamente estratte dal tessuto nervoso e denominate «encefaline». Le cellule destinate alla produzione delle endorfine sono sparse in varie parti del sistema nervoso centrale; queste sostanze sono inoltre presenti nell’ipofisi (lobo anteriore e lobo posteriore), nelle ghiandole surrenali, nelle ghiandole salivari, nel tratto gastrointestinale (sia nei gangli del tessuto nervoso sia come cellule secretorie). Il significato biologico di queste sostanze è estremamente complesso e a esse viene attribuita una funzione intermedia tra quella degli ormoni e quella svolta dai neurotrasmettitori, le sostanze che assicurano la trasmissione dei segnali nervosi. Le endorfine sembrano svolgere un ruolo notevole nell’insorgenza dell’analgesia non farmacologica, cioè quella che si può ottenere mediante tecniche come l’agopuntura, l’ipnosi, la stimolazione elettrica, e dell’analgesia da placebo: in tutte queste condizioni è infatti possibile osservare un aumento dell’attività cerebrale beta-endorfinica ed encefalino-simile. L’attività delle endorfine può inoltre intervenire nei meccanismi che portano all’insorgenza dei fenomeni di dipendenza e di assuefazione farmacologica e nella crisi da astinenza. Altri effetti biologici esplicati dalle endorfine interessano la termoregolazione, la produzione ormonale, la reazione allo stress, il controllo dell’appetito, la funzionalità del tratto gastrointestinale (motilità, secrezione digestiva, secrezione pancreatica).

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