farmaco antagonista degli analgesici stupefacenti oppiacei, privo di proprietà agoniste: a livello del sistema nervoso centrale infatti compete con queste sostanze per il legame con i loro recettori e ne blocca così gli effetti; in particolare, elimina gli effetti deprimenti, influendo meno su quelli stimolanti. Somministrato per via endovenosa, è in grado di risolvere in pochi minuti la depressione respiratoria di un soggetto in coma per overdose da oppiacei; è inoltre somministrabile per via intramuscolare e sottocutanea. La sua breve durata d’azione (2-3 ore) lo rende inefficace nel trattamento disassuefacente. Se viene somministrato a un soggetto tossicodipendente da derivati dell’oppio, il naloxone provoca sindrome di astinenza, con forte depressione e aggressività.